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吗啉类衍生物的合成与生物活性

作者: 来源: 日期:2018/10/19 9:13:30 人气:0 加入收藏 评论:0 标签:吗啉?

吗啉类衍生物的合成与生物活性。α-取代苯氧基-N-苯基-1,2,3-噻二唑-4-乙酰胺(5a1~ 5a5)的合成通法 将4mmol取代苯酚溶于10mL甲醇中,加入0.2g(5mmol)氢氧化钠,于室温搅拌10min,然后加入1g(4mmol)化合物4a,于室温搅拌反应72h.真空蒸去溶剂,用10mL水洗涤固体,抽滤,残余物经减压柱层析[V(石油醚)∶V(乙酸乙酯)= 9∶1]得到纯品。用类似的方法合成α-取代苯氧基-1, 2, 3-噻二唑-4-乙酰吗啉。

 
  1.3.2 α-取代苯硫基-N-苯基-1,2,3-噻二唑-4-乙酰胺(7a1~ 7a4)的合成通法 将1g(4mmol)化合物4a溶于10mL乙腈中,加入0.69g(5mmol)无水碳酸钾,在室温和搅拌下滴加4mmol取代苯硫酚,于室温搅拌反应6~ 12h,用TLC监测反应的进程。反应结束后,真空蒸去溶剂,用10mL水洗涤固体,抽滤,残余物经减压柱层析[V(石油醚)∶V(乙酸乙酯)= 8∶1]得到纯品。

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  用类似的方法合成α-取代苯硫基-1,2,3-噻二唑-4-乙酰吗啉(7b1~ 7b4)和α-(4-氯代苄硫基)-N-苯基-1,2,3-噻二唑-4-乙酰胺(6a)和α-(4-氯代苄硫基)-1,2,3-噻二唑-4-乙酰吗啉(6b)。1.3.3 α-(4-甲氧基苯亚磺酰基)-N-苯基-1,2,3-噻二唑-4-乙酰胺(8a)的合成 将1mmol化合物7a4加入到10mL乙酸中,在室温下滴加2mmol双氧水(体积分数30%),滴毕,继续于室温搅拌反应12h.加水20mL,静置,有大量白色絮状固体生成。抽滤,用丙酮重结晶得白色晶体,收率81%,m.p.172~ 174℃。
 
  α-取代苯磺酰基-N-苯基-1,2,3-噻二唑-4-乙酰胺(9a1~ 9a4)的合成通法 将0.5mmolα-取代苯硫基-N-苯基-1,2,3-噻二唑-4-乙酰胺溶于10mL乙酸中,于室温滴加2mmol双氧水(体积分数30%),加毕,加热至80℃ ,搅拌反应1h,冷却至室温。加水20mL,静置,有大量白色絮状固体生成,抽滤,得白色固体,用丙酮-石油醚(体积比1∶3)重结晶得到纯品。用类似的方法合成α-取代苯磺酰基-1,2,3-噻二唑-4-乙酰吗啉。


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